ടിബോലോൺ
ലിവിയൽ എന്ന ബ്രാൻഡ് നാമത്തിൽ വിൽക്കുന്ന ടിബോലോൺ, ആർത്തവവിരാമ സമയത്ത് ഹോർമോൺ തെറാപ്പിയിലും ആർത്തവവിരാമം നേരിടുന്ന ഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസ്, എൻഡോമെട്രിയോസിസ് എന്നിവയുടെ ചികിത്സയിലും ഉപയോഗിക്കുന്ന ഒരു മരുന്നാണ്.[1][5][6][7] ഇംഗ്ലീഷ്:Tibolone. ടിബോലോൺ ദുർബലമായ ഈസ്ട്രജനിക്, പ്രോജസ്റ്റോജെനിക്, ആൻഡ്രോജെനിക് പ്രവർത്തനങ്ങളുള്ള ഒരു സിന്തറ്റിക് സ്റ്റിറോയിഡ് ആണ്. മരുന്ന് ഒറ്റയ്ക്ക് ലഭ്യമാണ്. മറ്റ് മരുന്നുകളുമായി സംയോജിച്ച് രൂപപ്പെടുത്തുകയോ ഉപയോഗിക്കുകയോ ചെയ്യാത്ത ഈ മരുന്ന് വായിലൂടെയാണ് എടുക്കുന്നത്.[1]
Clinical data | |
---|---|
Trade names | Livial, Tibella, Tibofem, others |
Other names | TIB; ORG-OD-14; 7α-Methylnoretynodrel; 7α-Methyl-17α-ethynyl-19-nor-δ5(10)-testosterone; 17α-Ethynyl-7α-methylestr-5(10)-en-17β-ol-3-one; 7α-Methyl-19-nor-17α-pregn-5(10)-en-20-yn-17-ol-3-one |
AHFS/Drugs.com | Professional Drug Facts |
Pregnancy category |
|
Routes of administration | By mouth[1] |
Drug class | Progestogen; Progestin; Estrogen; Androgen; Anabolic steroid |
ATC code | |
Legal status | |
Legal status |
|
Pharmacokinetic data | |
Bioavailability | 92% |
Protein binding | 96.3% (to albumin; low affinity for SHBG) |
Metabolism | Liver, intestines (hydroxyl-ation, isomerization, conjugation) |
Metabolites | • Δ4-Tibolone • 3α-Hydroxytibolone• 3β-Hydroxytibolone • Sulfate conjugates |
Elimination half-life | 45 hours[4] |
Excretion | Urine: 40% Feces: 60% |
Identifiers | |
| |
CAS Number | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.024.609 |
Chemical and physical data | |
Formula | C21H28O2 |
Molar mass | 312.45 g·mol−1 |
3D model (JSmol) | |
| |
| |
(verify) |
ടിബോലോണിന്റെ പാർശ്വഫലങ്ങൾ മുഖക്കുരുവും രോമവളർച്ചയും ഉൾപ്പെടുന്നു. ടിബോലോൺ ദുർബലമായ ഈസ്ട്രജനിക്, പ്രോജസ്റ്റോജെനിക്, ആൻഡ്രോജെനിക് പ്രവർത്തനങ്ങളുള്ള ഒരു സിന്തറ്റിക് സ്റ്റിറോയിഡ് ആണ്, അതിനാൽ ഈസ്ട്രജൻ, പ്രൊജസ്ട്രോൺ, ആൻഡ്രോജൻ റിസപ്റ്ററുകളുടെ ഒരു അഗോണിസ്റ്റ് ആണ്.[8] ഇത് നിരവധി മെറ്റബോളിറ്റുകളുടെ ഒരു മുൻരൂപംആണ്.[8][9] ടിബോലോണിന്റെ ഈസ്ട്രജനിക് ഇഫക്റ്റുകൾ അവയുടെ വിതരണത്തിൽ ടിഷ്യു സെലക്റ്റിവിറ്റി കാണിച്ചേക്കാം.[8][9]
ടിബോലോൺ 1960-കളിലാണ് വികസിപ്പിച്ചെടുത്തത്, [10] [11] 1988ൽ വൈദ്യശാസ്ത്രപരമാറ്റ ഉപയോഗത്തിനായി അവതരിപ്പിച്ചു. ഇത് ലോകമെമ്പാടും വ്യാപകമായി വിപണനം ചെയ്യപ്പെടുന്ന മരുന്നാണെങ്കിലും. [12] [13] ഇത് അമേരിക്കയിൽ ലഭ്യമല്ല. [12]
ഉപയോഗങ്ങൾ
തിരുത്തുകഹോട്ട് ഫ്ലാഷുകൾ, യോനിയിലെ അട്രോഫി, പോസ്റ്റ്മെനോപോസൽ ഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസ്, എൻഡോമെട്രിയോസിസ് തുടങ്ങിയ ആർത്തവവിരാമ ലക്ഷണങ്ങളെ ചികിത്സിക്കാൻ ടിബോലോൺ ഉപയോഗിക്കുന്നു. [14] [15] [16] പഴയ ആർത്തവവിരാമ ഹോർമോൺ തെറാപ്പി മരുന്നുകളുമായി താരതമ്യപ്പെടുത്തുമ്പോൾ ഇതിന് സമാനമോ അത്നേക്കാൽ നല്ലതോ ആയ ഫലപ്രാപ്തി ഉണ്ട്, എന്നാൽ പാർശ്വഫലങ്ങൾ അത്രയും അധികം ഇല്ല. [17] [18] [19] സ്ത്രീകളുടെ ലൈംഗികശേഷിക്കുറവിനുള്ള ചികിത്സയായി ഇത് പരീക്ഷിച്ചിട്ടുണ്ട്.
റഫറൻസുകൾ
തിരുത്തുക- ↑ 1.0 1.1 1.2 Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. S2CID 24616324.
- ↑ "Summary Basis of Decision (SBD) for Tibella". Health Canada. 23 October 2014. Retrieved 29 May 2022.
- ↑ "Livial 2.5mg tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 29 September 2020. Retrieved 8 November 2020.
- ↑ Albertazzi P, Di Micco R, Zanardi E (1998). "Tibolone: a review". Maturitas. 30 (3): 295–305. doi:10.1016/S0378-5122(98)00059-0. PMID 9881330.
- ↑ Ganellin C, Triggle DJ (21 November 1996). Dictionary of Pharmacological Agents. CRC Press. pp. 1974–. ISBN 978-0-412-46630-4.
- ↑ Morton I, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 275–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ↑ "Tibolone". AdisInsight.
- ↑ 8.0 8.1 8.2 Cano A (2 November 2017). Menopause: A Comprehensive Approach. Springer. pp. 103–. ISBN 978-3-319-59318-0.
- ↑ 9.0 9.1 Falcone T, Hurd WW (14 June 2017). Clinical Reproductive Medicine and Surgery: A Practical Guide. Springer. pp. 182–. ISBN 978-3-319-52210-4.
- ↑ "Tibolone and endometrial cancer: a cohort and nested case-control study in the UK". Drug Safety. 28 (3): 241–9. 2005. doi:10.2165/00002018-200528030-00005. PMID 15733028.
- ↑ Fritz, Marc A.; Speroff, Leon (28 March 2012). Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 769–. ISBN 978-1-4511-4847-3.
- ↑ 12.0 12.1 "Tibolone International". Drugs.com.
- ↑ Segal, Sheldon J.; Mastroianni, Luigi (4 October 2003). Hormone Use in Menopause and Male Andropause : A Choice for Women and Men: A Choice for Women and Men. Oxford University Press, USA. pp. 73–. ISBN 978-0-19-803620-3.
- ↑ "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. 2005. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
- ↑ "Hormone therapy for endometriosis and surgical menopause". The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD005997. January 2009. doi:10.1002/14651858.CD005997.pub2. PMID 19160262.
- ↑ "Tibolone". AdisInsight.
- ↑ "Tibolone: the way to beat many a postmenopausal ailments". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 9 (6): 1039–47. April 2008. doi:10.1517/14656566.9.6.1039. PMID 18377345.
- ↑ "Role of androgens, progestins and tibolone in the treatment of menopausal symptoms: a review of the clinical evidence". Clin Interv Aging. 3 (1): 1–8. 2008. doi:10.2147/CIA.S1043. PMC 2544356. PMID 18488873.
{{cite journal}}
: CS1 maint: unflagged free DOI (link) - ↑ "Hormone therapy for postmenopausal breast cancer survivors: a survey among obstetrician-gynaecologists". European Journal of Gynaecological Oncology. 30 (1): 82–4. 2009. PMID 19317264.