റലോക്സിഫീൻ

റലോക്സിഫീൻ
Clinical data
Trade names	Evista, Optruma, others
Other names	Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a698007
License data	EU EMA: yes; US DailyMed: Raloxifene;
Pregnancy; category	AU: X (High risk) ; ;
Routes of; administration	By mouth
Drug class	Selective estrogen receptor modulator
ATC code	G03XC01 (WHO) ;
Legal status
Legal status	US: WARNINGRx-only; EU: Rx-only; In general: ℞ (Prescription only);
Pharmacokinetic data
Bioavailability	2%
Protein binding	>95%
Metabolism	Liver, intestines (glucuro-; nidation); CYP450 system not involved
Elimination half-life	Single-dose: 28 hours; Multi-dose: 33 hours
Excretion	Feces
Identifiers
	IUPAC name [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-benzothiophen-3-yl]-[4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone;
CAS Number	84449-90-1 ; as HCl: 82640-04-8;
PubChem CID	5035;
IUPHAR/BPS	2820;
DrugBank	DB00481 ;
ChemSpider	4859 ;
UNII	YX9162EO3I; as HCl: 4F86W47BR6;
KEGG	D08465; as HCl: D02217;
ChEBI	CHEBI:8772 ;
ChEMBL	ChEMBL81 ;
PDB ligand	RAL (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3023550 ;
ECHA InfoCard	100.212.655
Chemical and physical data
Formula	C28H27NO4S
Molar mass	473.59 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C(c1c3ccc(O)cc3sc1c2ccc(O)cc2)c5ccc(OCCN4CCCCC4)cc5;
	InChI InChI=1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20(5-9-21)28-26(24-13-10-22(31)18-25(24)34-28)27(32)19-6-11-23(12-7-19)33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13,18,30-31H,1-3,14-17H2 ; Key:GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

Evista എന്ന ബ്രാൻഡ് നാമത്തിൽ വിൽക്കുന്ന റലോക്സിഫീൻ, ആർത്തവവിരാമം സംഭവിച്ച സ്ത്രീകളിലും ഗ്ലൂക്കോകോർട്ടിക്കോയിഡുകൾ ഉപയോഗിക്കുന്നവരിലും^[5] ഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസ് തടയുന്നതിനും ചികിത്സിക്കുന്നതിനും ഉപയോഗിക്കുന്ന മരുന്നാണ്. ഇംഗ്ലീഷ്:Raloxifene, ഓസ്റ്റിയോപൊറോസിസിന് ഇത് ബിസ്ഫോസ്ഫോണേറ്റുകളേക്കാൾ ഇഫക്റ്റ് കുറവാണ്.^[5] ഉയർന്ന അപകടസാധ്യതയുള്ളവരിൽ സ്തനാർബുദ സാധ്യത കുറയ്ക്കാനും ഇത് ഉപയോഗിക്കുന്നു. വായിലൂടെയാണ് എടുക്കുന്നത്.^[5]

സാധാരണ പാർശ്വഫലങ്ങളിൽ ഹോട്ട് ഫ്ലാഷുകൾ, കാലിലെ മലബന്ധം, വീക്കം, സന്ധി വേദന എന്നിവ ഉൾപ്പെടുന്നു^[5]. ഗുരുതരമായ പാർശ്വഫലങ്ങളിൽ രക്തം കട്ടപിടിക്കുന്നതും ഹൃദയാഘാതവും ഉൾപ്പെടാം.^[5] ഗർഭകാലത്ത് ഉപയോഗിക്കുന്നത് കുഞ്ഞിന് ദോഷം ചെയ്യും^[5]. മരുന്ന് കഴിക്കുന്നത് ആർത്തവ ലക്ഷണങ്ങളെ വഷളാക്കും.^[6] റലോക്സിഫെൻ ഒരു സെലക്ടീവ് ഈസ്ട്രജൻ റിസപ്റ്റർ മോഡുലേറ്ററാണ് (എസ്ഇആർഎം) അതിനാൽ ഈസ്ട്രജൻ റിസപ്റ്ററിന്റെ (ഇആർ)^[5] മിക്സഡ് അഗോണിസ്റ്റ്-എതിരാളി. ഇത് എല്ലുകളിൽ ഈസ്ട്രജനിക് ഫലങ്ങളും സ്തനങ്ങളിലും ഗർഭാശയത്തിലും ആന്റിസ്ട്രജനിക് ഫലങ്ങളുമുണ്ട്.^[5]

റഫറൻസുകൾ

↑ "FDA-sourced list of all drugs with black box warnings (Use Download Full Results and View Query links.)". nctr-crs.fda.gov. FDA. Retrieved 22 Oct 2023.
↑ ^2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; MorelloWurz2003 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.
↑ ^3.0 ^3.1 ^3.2 ^3.3 ^3.4 ^3.5 ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; pmid10428318 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.
↑ Jeong, Eun Ju; Liu, Yong; Lin, Huimin; Hu, Ming (2005-03-15). "Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10". Drug Metabolism and Disposition. 33 (6). ASPET: 785–794. doi:10.1124/dmd.104.001883. PMID 15769887. S2CID 24273998.
↑ ^5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 ^5.4 ^5.5 ^5.6 ^5.7 "Raloxifene Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (in ഇംഗ്ലീഷ്). American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 22 March 2019.
↑ Yang, Z. D.; Yu, J.; Zhang, Q. (August 2013). "Effects of raloxifene on cognition, mental health, sleep and sexual function in menopausal women: a systematic review of randomized controlled trials". Maturitas. 75 (4): 341–348. doi:10.1016/j.maturitas.2013.05.010. ISSN 1873-4111. PMID 23764354.

[FDA-AllBoxedWarnings-1] "FDA-sourced list of all drugs with black box warnings (Use Download Full Results and View Query links.)". nctr-crs.fda.gov. FDA. Retrieved 22 Oct 2023.

[MorelloWurz2003-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; MorelloWurz2003 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.

[pmid10428318-3] 3.0 ^3.1 ^3.2 ^3.3 ^3.4 ^3.5 ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; pmid10428318 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.

[Jeong-4] Jeong, Eun Ju; Liu, Yong; Lin, Huimin; Hu, Ming (2005-03-15). "Species- and Disposition Model-Dependent Metabolism of Raloxifene in Gut and Liver: Role of UGT1A10". Drug Metabolism and Disposition. 33 (6). ASPET: 785–794. doi:10.1124/dmd.104.001883. PMID 15769887. S2CID 24273998.

[AHFS2019-5] 5.0 ^5.1 ^5.2 ^5.3 ^5.4 ^5.5 ^5.6 ^5.7 "Raloxifene Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (in ഇംഗ്ലീഷ്). American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 22 March 2019.

[6] Yang, Z. D.; Yu, J.; Zhang, Q. (August 2013). "Effects of raloxifene on cognition, mental health, sleep and sexual function in menopausal women: a systematic review of randomized controlled trials". Maturitas. 75 (4): 341–348. doi:10.1016/j.maturitas.2013.05.010. ISSN 1873-4111. PMID 23764354.

[5]

[1]

[2]

[3]

[4]

[6]