2-ഹൈഡ്രോക്സി എസ്ട്രോൺ
2-ഹൈഡ്രോക്സി എസ്ട്രോൺ (2-Hydroxyestrone (2-OHE1), എസ്ട്രാ-1,3,5(10)-ട്രിയെൻ-2,3-ഡൈയോൾ-17-one എന്നും അറിയപ്പെടുന്ന ഇത് ഒരു എൻഡോജെനസ് അഥവാ സ്വാഭാവികമായും ഉണ്ടാവുന്ന കാറ്റെകോൾ ഈസ്ട്രജനും ഈസ്ട്രോണിന്റെയും എസ്ട്രാഡയോലിന്റെയും[1][2] പ്രധാന മെറ്റാബോലൈറ്റുമാണ്. (ചയാപചയ വസ്തു)[3] ഇംഗ്ലീഷ്:2-Hydroxyestrone (2-OHE1). എസ്ട്രാഡിയോൾ,പ്രധാനമായും CYP3A, CYP1A ഉപകുടുംബങ്ങൾ,[1] സൈറ്റോക്രോം P450 എൻസൈമുകളുടെ മധ്യസ്ഥതയിലുള്ള 2-ഹൈഡ്രോക്സൈലേഷൻ വഴി കരളിലെ എസ്ട്രോണിൽ നിന്നും ഒരു പരിധിവരെ മറ്റ് ടിഷ്യൂകളിൽ നിന്നും മാറ്റാനാകാത്ത വിധത്തിൽ ഇത് രൂപം കൊള്ളുന്നു[3]. 2-OHE1 ശരീരത്തിലെ ഏറ്റവും സമൃദ്ധമായ കാറ്റെകോൾ ഈസ്ട്രജൻ ആണ് ഇത്.[3]
Names | |
---|---|
Preferred IUPAC name
(3aS,3bR,9bS,11aS)-7,8-Dihydroxy-11a-methyl-2,3,3a,3b,4,5,9b,10,11,11a-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-1-one | |
Other names
2-OHE1; 2,3-Dihydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-one; Estra-1,3,5(10)-trien-2,3-diol-17-one
| |
Identifiers | |
3D model (JSmol)
|
|
ChEBI | |
ChEMBL | |
ChemSpider | |
ECHA InfoCard | 100.164.607 |
KEGG | |
PubChem CID
|
|
UNII | |
CompTox Dashboard (EPA)
|
|
InChI | |
SMILES | |
Properties | |
തന്മാത്രാ വാക്യം | |
Molar mass | 0 g mol−1 |
Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
|
2-ഹൈഡ്രോക്സിസ്ട്രോഫിക്ക് ബയോഅസെയ്സിൽ കാര്യമായ യൂറ്ററോട്രോഫിക് അല്ല,(ഗർഭാശയസംരക്ഷണം) അതേസമയം 2-ഹൈഡ്രോക്സൈസ്ട്രാഡിയോൾ, 16α-ഹൈഡ്രോക്സിസ്ട്രോൺ, എസ്ട്രിയോൾ (16α-ഹൈഡ്രോക്സിസ്ട്രോഡിയോൾ), 4-ഹൈഡ്രോക്സിസ്ട്രോഡിയോൾ, 4-ആൽഹൈഡ്രോക്സ്ട്രോൺ എന്നിവയുൾപ്പെടെയുള്ള മറ്റ് ഹൈഡ്രോക്സൈലേറ്റഡ് ഈസ്ട്രോജൻ മെറ്റബോളിറ്റുകൾ. കൂടാതെ, ഗർഭാശയത്തിൽ ആന്റിസ്ട്രോജെനിക് അല്ലെങ്കിലും, 2-ഹൈഡ്രോക്സിസ്ട്രോൺ ല്യൂട്ടിനൈസിംഗ് ഹോർമോണിലും പ്രോലക്റ്റിൻ അളവിലും ആന്റി ഈസ്ട്രജനിക് പ്രഭാവം കാണിക്കുന്നു. [1][4]ഗർഭാശയത്തിലെ 2-ഹൈഡ്രോക്സിസ്ട്രോണിന്റെ ഈസ്ട്രജനിക് അല്ലെങ്കിൽ ആന്റി ഈസ്ട്രജനിക് പ്രവർത്തനത്തിന്റെ അഭാവം വളരെ ഉയർന്ന ഉപാപചയ ക്ലിയറൻസ് നിരക്കിന് കാരണമാകാം.[5] [6]മെറ്റബോളിസത്തെ തടയുന്നതിനായി വളരെ ഉയർന്ന സാന്ദ്രതയിലോ കാറ്റെകോൾ ഒ-മെഥിൽട്രാൻസ്ഫെറേസ് (COMT) ഇൻഹിബിറ്ററുമായി സംയോജിപ്പിച്ചോ ഇൻകുബേറ്റ് ചെയ്യുമ്പോൾ, 2-ഹൈഡ്രോക്സിസ്ട്രോൺ ഈസ്ട്രജൻ റിസപ്റ്റർ പോസിറ്റീവ് ഹ്യൂമൻ സ്തനാർബുദ കോശങ്ങളിൽ ആന്റിസ്ട്രജനിക് പ്രഭാവം കാണിക്കുന്നു.[7][8]
റഫറൻസുകൾ
തിരുത്തുക- ↑ 1.0 1.1 1.2 Oettel M, Schillinger E (6 December 2012). Estrogens and Antiestrogens I: Physiology and Mechanisms of Action of Estrogens and Antiestrogens. Springer Science & Business Media. p. 227. ISBN 978-3-642-58616-3.
- ↑ Rakel D (2012). Integrative Medicine. Elsevier Health Sciences. pp. 338–. ISBN 978-1-4377-1793-8.
- ↑ 3.0 3.1 3.2 Buchsbaum HJ (6 December 2012). The Menopause. Springer Science & Business Media. pp. 64–65. ISBN 978-1-4612-5525-3.
- ↑ Bhavnani BR, Nisker JA, Martin J, Aletebi F, Watson L, Milne JK (2000). "Comparison of pharmacokinetics of a conjugated equine estrogen preparation (premarin) and a synthetic mixture of estrogens (C.E.S.) in postmenopausal women". Journal of the Society for Gynecologic Investigation. 7 (3): 175–83. doi:10.1016/s1071-5576(00)00049-6. PMID 10865186.
- ↑ Kono S, Brandon DD, Merriam GR, Loriaux DL, Lipsett MB (January 1981). "Metabolic clearance rate and uterotropic activity of 2-hydroxyestrone in rats". Endocrinology. 108 (1): 40–3. doi:10.1210/endo-108-1-40. PMID 7460827.
- ↑ MacLusky NJ, Naftolin F, Krey LC, Franks S (December 1981). "The catechol estrogens". J. Steroid Biochem. 15: 111–24. doi:10.1016/0022-4731(81)90265-x. PMID 6279963.
- ↑ Gupta, Mona; McDougal, Andrew; Safe, Stephen (1998). "Estrogenic and antiestrogenic activities of 16α- and 2-hydroxy metabolites of 17β-estradiol in MCF-7 and T47D human breast cancer cells". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 67 (5–6): 413–419. doi:10.1016/S0960-0760(98)00135-6. ISSN 0960-0760. PMID 10030690. S2CID 54268416.
- ↑ Schneider J, Huh MM, Bradlow HL, Fishman J (April 1984). "Antiestrogen action of 2-hydroxyestrone on MCF-7 human breast cancer cells". J. Biol. Chem. 259 (8): 4840–5. doi:10.1016/S0021-9258(17)42922-X. PMID 6325410.