എസ്ട്രാഡൈയോൾ ഗ്ലൂക്കുറോണൈഡ്
എസ്ട്രാഡിയോൾ ഗ്ലൂക്കുറോണൈഡ്, (Estradiol glucuronide) അല്ലെങ്കിൽ എസ്ട്രാഡിയോൾ 17β-D-ഗ്ലൂക്കുറോണൈഡ്,(estradiol 17β-D-glucuronide) എസ്ട്രാഡിയോളിന്റെ[1] സംയോജിത മെറ്റാബോലൈറ്റാണ്. യുഡിപി-ഗ്ലൂക്കുറോണൈൽ ട്രാൻസ്ഫെറേസ് എന്ന രാസാഗ്നി കരളിനകത്തെ എസ്ട്രാഡിയോളിനുമായി ഗ്ലൂക്കുറോണിക് ആസിഡിനെ സംയോജിപ്പിക്കുന്പോൾ ഈ തന്മാത്ര രൂപം കൊള്ളുകയും ഒടുവിൽ വൃക്കകൾ വഴി മൂത്രത്തിലൂടെ പുറന്തള്ളപ്പെടുകയും ചെയ്യുന്നു.[1] എസ്ട്രാഡിയോളിനേക്കാൾ അധികമായി വെള്ളത്തിൽ ലയിക്കുന്ന ശേഷി ഉള്ളതാണ്[1] . ഏറ്റവും സമൃദ്ധമായ ഈസ്ട്രജൻ സംയോജനമാണ് ഗ്ലൂക്കുറോണൈഡുകൾ.[1]
| |
| Names | |
|---|---|
| Preferred IUPAC name
(2S,3S,4S,5R,6R)-3,4,5-Trihydroxy-6-{[(1S,3aS,3bR,9bS,11aS)-7-hydroxy-11a-methyl-2,3,3a,3b,4,5,9b,10,11,11a-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-1-yl]oxy}oxane-2-carboxylic acid | |
| Other names
E217βG; 17β-Estradiol 17β-D-glucuronide; Estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol 17β-D-glucuronoside
| |
| Identifiers | |
3D model (JSmol)
|
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| KEGG | |
PubChem CID
|
|
CompTox Dashboard (EPA)
|
|
| InChI | |
| SMILES | |
| Properties | |
| തന്മാത്രാ വാക്യം | |
| Molar mass | 0 g mol−1 |
Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
| |
എസ്ട്രാഡിയോൾ വായിലൂടെ (ഓറൽ) നൽകുമ്പോൾ, അതിൻറെ സിംഹഭാഗവും(95%) കുടലിലും കരളിലുമായി വിപുലമായ ഫസ്റ്റ്-പാസ് മെറ്റബോളിസത്തിന് വിധേയമാകുന്നു.[2][3] എസ്ട്രാഡിയോളിന്റെ ഒരു ഡോസ്, 15% ഈസ്ട്രോൺ, 25% ഈസ്ട്രോൺ സൾഫേറ്റ്, 25% എസ്ട്രാഡിയോൾ ഗ്ലൂക്കുറോണൈഡ്, 25% എസ്ട്രോൺ ഗ്ലൂക്കുറോണൈഡ് എന്നിവ ആയി ആഗിരണം ചെയ്യപ്പെടുന്നു.[2] വായിലൂടെ ( ഓറൽ) എസ്ട്രാഡിയോൾ നൽകുന്നത് ഇൻജക്ഷൻ (പാരൻററൽ) വഴി നൽകുന്നതിനേക്കാൾ ഫലപ്രദമാണ്. കാരണം രക്തചംക്രമണത്തിലുള്ള ഈസ്ട്രജൻ ഗ്ലൂക്കുറോണൈഡ് സംയോജനത്തിന്റെ ശതമാനം പാരന്ററൽ എസ്ട്രാഡിയോളിനേക്കാൾ വളരെ കൂടുതലാണ്. [2]എസ്ട്രാഡിയോൾ ഗ്ലൂക്കുറോണൈഡിനെ വീണ്ടും എസ്ട്രാഡിയോളാക്കി മാറ്റാൻ കഴിയും[2], കൂടാതെ രക്തചംക്രമണത്തിലെ ഈസ്ട്രജൻ ഗ്ലൂക്കുറോണൈഡിന്റെയും സൾഫേറ്റ് കൺജഗേറ്റുകളുടെയും സാനനിധ്യം എസ്ട്രാഡിയോളിന്റെ ദീർഘകാല സംഭരണിയായി വർത്തിക്കുന്നു,[2] ഇത് ഓറൽ എസ്ട്രാഡിയോളിന്റെ അർദ്ധായുസ്സ് ദീർഘിപ്പിക്കുന്നു. എസ്ട്രാഡിയോളിന്റെ ഫാർമക്കോകിനറ്റിക്സിൽ ഫസ്റ്റ്-പാസ് മെറ്റബോളിസത്തിന്റെയും ഈസ്ട്രജൻ സംയോജിത റിസർവോയറിന്റെയും പ്രാധാന്യത്തിന്റെ തെളിവായി, ഓറൽ എസ്ട്രാഡിയോളിന്റെ എലിമിനേഷൻ അർദ്ധായുസ്സ് 13 മുതൽ 20 മണിക്കൂർ വരെയാണ്,[4] അതേസമയം ഇൻട്രാവൈനസ് കുത്തിവയ്പ്പിലൂടെ അതിന്റെ അർദ്ധായുസ്സ് ഏകദേശം 1 മുതൽ 2 മണിക്കൂർ മാത്രമാണ്.[5]
റഫറൻസുകൾ
തിരുത്തുക- ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 "Human Metabolome Database: Showing metabocard for 17-beta-Estradiol glucuronide (HMDB0010317)".
- ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Michael Oettel; Ekkehard Schillinger (6 December 2012). Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen. Springer Science & Business Media. pp. 268–. ISBN 978-3-642-60107-1.
- ↑ M. Notelovitz; P.A. van Keep (6 December 2012). The Climacteric in Perspective: Proceedings of the Fourth International Congress on the Menopause, held at Lake Buena Vista, Florida, October 28–November 2, 1984. Springer Science & Business Media. pp. 406–. ISBN 978-94-009-4145-8.
- ↑ Stanczyk, Frank Z.; Archer, David F.; Bhavnani, Bhagu R. (2013). "Ethinyl estradiol and 17β-estradiol in combined oral contraceptives: pharmacokinetics, pharmacodynamics and risk assessment". Contraception. 87 (6): 706–727. doi:10.1016/j.contraception.2012.12.011. ISSN 0010-7824. PMID 23375353.
- ↑ Düsterberg B, Nishino Y (1982). "Pharmacokinetic and pharmacological features of oestradiol valerate". Maturitas. 4 (4): 315–24. doi:10.1016/0378-5122(82)90064-0. PMID 7169965.