ഈസ്ട്രൈയോൾ

ഈസ്ട്രൈയോൾ
Systematic (IUPAC) name
	(8R,9S,13S,14S,16R,17R)-13-methyl-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,16,17-triol
Clinical data
Pronunciation	/ˈɛstriɒl, -traɪɒl/ ; ESS-TREE-ohl
Trade names	Ovestin, others
Routes of; administration	By mouth, vaginal, intramuscular injection
Legal status
Legal status	℞ (Prescription only);
Pharmacokinetic data
Bioavailability	Oral: ~1–2%; Vaginal: ~10–20%
Protein binding	92%:; • Albumin: 91%; • SHBG: 1%; • Free: 8%
Metabolism	Liver, intestines (conjugation (glucuronidation, sulfation), oxidation, hydroxylation)
Metabolites	• Estriol 16α-glucuronide; • Estriol 3-glucuronide; • Estriol 3-sulfate; • Estriol 3-sulfate 16α-gluc.; • 16α-Hydroxyestrone; • Others (minor)
Biological half-life	Oral: 5–10 hours; IM: 1.5–5.3 hours (as E3); IV: 20 minutes (as E3)
Excretion	Urine: >95% (as conjugates)
Identifiers
CAS Number	50-27-1 ; 1306-04-3; 514-68-1 (succinate)
ATC code	G03CA04 (WHO) ; G03CC06
PubChem	CID 5756
IUPHAR/BPS	2821
DrugBank	DB04573
ChemSpider	5553
UNII	FB33469R8E
KEGG	C05141
ChEBI	CHEBI:27974
ChEMBL	CHEMBL193482
Synonyms	Oestriol; E3; 16α-Hydroxyestradiol; Estra-1,3,5(10)-triene-3,16α,17β-triol
Chemical data
Formula	C18H24O3
Molar mass	288.39 g·mol−1
	SMILES Oc1cc3c(cc1)[C@H]2CC[C@@]4([C@@H](O)[C@H](O)C[C@H]4[C@@H]2CC3)C; ;
	InChI InChI=1S/C18H24O3/c1-18-7-6-13-12-5-3-11(19)8-10(12)2-4-14(13)15(18)9-16(20)17(18)21/h3,5,8,13-17,19-21H,2,4,6-7,9H2,1H3/t13-,14-,15+,16-,17+,18+/m1/s1 ; Key:PROQIPRRNZUXQM-ZXXIGWHRSA-N ;
Physical data
Melting point	82 to 86 °C (180 to 187 °F) (experimental)
Solubility in water	0.119 mg/mL (20 °C)
(verify)

ഓവെസ്റ്റിൻ എന്ന ബ്രാൻഡ് നാമത്തിൽ വിൽക്കുന്ന ഈസ്ട്രൈയോൾ(E3), ആർത്തവവിരാമം നേരിടുന്ന ഹോർമോൺ തെറാപ്പിയിൽ ഉപയോഗിക്കുന്ന ഈസ്ട്രജൻ മരുന്നും സ്വാഭാവികമായി ഉണ്ടാകുന്ന സ്റ്റിറോയിഡ് ഹോർമോണുമാണ്.^[12]^[1] ഇംഗ്ലീഷ്:Estriol (E3),. നായ്ക്കളിൽ ഈസ്ട്രജന്റെ കുറവ് മൂലമുണ്ടാകുന്ന മൂത്രശങ്കയ്ക്ക് ഇൻകുറിൻ എന്ന പേരിൽ ഇത് വെറ്റിനറി മെഡിസിനിൽ ഉപയോഗിക്കുന്നു. ഗുളികകളുടെ രൂപത്തിലും, ചർമ്മത്തിൽ പുരട്ടുന്ന ഒരു ക്രീം ആയും, യോനിയിൽ പുരട്ടുന്ന ഒരു ക്രീം അല്ലെങ്കിൽ പെസറി ആയും, പേശികളിലേക്ക് കുത്തിവയ്പ്പ് വഴിയും മരുന്ന് എടുക്കാം.

എസ്ട്രിയോൾ നന്നായി സഹിക്കാൻ പറ്റുന്ന മരുന്നാണ്. താരതമ്യേന കുറച്ച് പാർശ്വഫലങ്ങൾ ഉണ്ടാക്കുക മാത്രം ചെയ്യുന്നു. പാർശ്വഫലങ്ങളിൽ സ്തനാർബുദം, യോനിയിൽ അസ്വസ്ഥത, ഡിസ്ചാർജ്, എൻഡോമെട്രിയൽ ഹൈപ്പർപ്ലാസിയ എന്നിവ ഉൾപ്പെടാം. എസ്ട്രിയോൾ പ്രകൃതിദത്തവും ബയോഡന്റിക്കൽ ഈസ്ട്രജനും അല്ലെങ്കിൽ ഈസ്ട്രജൻ റിസപ്റ്ററിന്റെ അഗോണിസ്റ്റും ആണ്, എൻഡോജെനസ് എസ്ട്രാഡിയോൾ പോലെയുള്ള ഈസ്ട്രജന്റെ ജൈവ ലക്ഷ്യം. ഇത് വിഭിന്നവും താരതമ്യേന ദുർബലവുമായ ഈസ്ട്രജനാണ്, എസ്ട്രാഡിയോളിനേക്കാൾ വളരെ കുറഞ്ഞ വീര്യമുണ്ട്. എന്നിരുന്നാലും, മതിയായ സാന്ദ്രതയിൽ തുടർച്ചയായി ഉണ്ടാകുമ്പോൾ, എസ്ട്രിയോൾ എസ്ട്രാഡിയോളിന് സമാനമായി പൂർണ്ണമായ ഈസ്ട്രജനിക് പ്രഭാവം ഉണ്ടാക്കുന്നു.

റഫറൻസുകൾ തിരുത്തുക

↑ ^1.00 ^1.01 ^1.02 ^1.03 ^1.04 ^1.05 ^1.06 ^1.07 ^1.08 ^1.09 ^1.10 ^1.11 Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. S2CID 24616324.
↑ ^2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 ^2.6 ^2.7 ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; OettelSchillinger2012 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.
↑ ^3.0 ^3.1 ^3.2 ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; pmid11600867 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.
↑ ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; IndexNominum2000 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.
↑ ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; Drugs.com എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.
↑ ^6.0 ^6.1 Estriol. Dictionary.com.
↑ ^7.0 ^7.1 ^7.2 ^7.3 ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; MuseyKirdani1973 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.
↑ ^8.0 ^8.1 Florencio Zaragoza Dörwald (4 February 2013). Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. John Wiley & Sons. pp. 486–. ISBN 978-3-527-64565-7.
↑ Anne Colston Wentz (January 1988). Gynecologic Endocrinology and Infertility for the House Officer. Williams & Wilkins. ISBN 978-0-683-08931-8. Estriol is considered a short-acting estrogen with a half-life of 5 hours.
↑ Visser M, Holinka CF, Coelingh Bennink HJ (2008). "First human exposure to exogenous single-dose oral estetrol in early postmenopausal women". Climacteric. 11 Suppl 1: 31–40. doi:10.1080/13697130802056511. PMID 18464021. S2CID 23568599.
↑ Applied Biochemistry of Clinical Disorders (2 ed.). University of California. 1986. ISBN 9780397507689. Because its half-life is about 20 minutes, unconjugated estriol rapidly reflects changes in estriol production.
↑ Rueda C, Osorio AM, Avellaneda AC, Pinzón CE, Restrepo OI (August 2017). "The efficacy and safety of estriol to treat vulvovaginal atrophy in postmenopausal women: a systematic literature review". Climacteric. 20 (4): 321–330. doi:10.1080/13697137.2017.1329291. PMID 28622049. S2CID 407950.

[pmid16112947-1] 1.00 ^1.01 ^1.02 ^1.03 ^1.04 ^1.05 ^1.06 ^1.07 ^1.08 ^1.09 ^1.10 ^1.11 Kuhl H (2005). "Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration" (PDF). Climacteric. 8 Suppl 1: 3–63. doi:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947. S2CID 24616324.

[OettelSchillinger2012-2] 2.0 ^2.1 ^2.2 ^2.3 ^2.4 ^2.5 ^2.6 ^2.7 ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; OettelSchillinger2012 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.

[pmid11600867-3] 3.0 ^3.1 ^3.2 ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; pmid11600867 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.

[IndexNominum2000-4] ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; IndexNominum2000 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.

[Drugs.com-5] ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; Drugs.com എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.

[Dictionary.com-6] 6.0 ^6.1 Estriol. Dictionary.com.

[MuseyKirdani1973-7] 7.0 ^7.1 ^7.2 ^7.3 ഉദ്ധരിച്ചതിൽ പിഴവ്: അസാധുവായ <ref> ടാഗ്; MuseyKirdani1973 എന്ന പേരിലെ അവലംബങ്ങൾക്ക് എഴുത്തൊന്നും നൽകിയിട്ടില്ല.

[Dörwald2013-8] 8.0 ^8.1 Florencio Zaragoza Dörwald (4 February 2013). Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. John Wiley & Sons. pp. 486–. ISBN 978-3-527-64565-7.

[Wentz1988-9] Anne Colston Wentz (January 1988). Gynecologic Endocrinology and Infertility for the House Officer. Williams & Wilkins. ISBN 978-0-683-08931-8. Estriol is considered a short-acting estrogen with a half-life of 5 hours.

[pmid18464021-10] Visser M, Holinka CF, Coelingh Bennink HJ (2008). "First human exposure to exogenous single-dose oral estetrol in early postmenopausal women". Climacteric. 11 Suppl 1: 31–40. doi:10.1080/13697130802056511. PMID 18464021. S2CID 23568599.

[UniversityofCalifornia1986-11] Applied Biochemistry of Clinical Disorders (2 ed.). University of California. 1986. ISBN 9780397507689. Because its half-life is about 20 minutes, unconjugated estriol rapidly reflects changes in estriol production.

[pmid28622049-12] Rueda C, Osorio AM, Avellaneda AC, Pinzón CE, Restrepo OI (August 2017). "The efficacy and safety of estriol to treat vulvovaginal atrophy in postmenopausal women: a systematic literature review". Climacteric. 20 (4): 321–330. doi:10.1080/13697137.2017.1329291. PMID 28622049. S2CID 407950.

[12]

[1]

[6]

[4]

[5]

[2]

[3]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]